Серия «Лекарственные средства»

Фенобарбитал - это препарат из группы барбитуратов, применяемый при лечении резистентной эпилепсии и ранее применяемый как успокоительное/транквилизатор/седативное средство.

В основе работы этого препарата лежит его способность открывать каналы хлора в нейроне и делать нервные клетки чувствительными к ГАМК, без роста самого уровня ГАМК; другими словами - ГАМКергическое действие усиливается.

Это средство достаточно редко используется по своему прямому назначению: основное его количество, потребляемое населением - это включение состав в комбинированном препарате - корвалол (валокордин).

Так как препарат активен в области ГАМК иннервации, к нему может развиваться толерантность, требующая подъема дозы. Следует учитывать, что фенобарбитал - очень гепатотоксичен, что заставляет делать обследование на ферменты печени.

Потребители этого препарата в основном лица старческого возраста: они принимают препарат как "средство для сердца" и попадают в состояние зависимости от него.

Тем не менее, официально - фенобарбитал все же используется для лечения резистентной эпилепсии. Препарат все же не нашел место для рутинного использования в связи с легкой возможностью передозировки и летального исхода.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

P.S. Посты про лекарства не так интересны, как клинические случаи? Но следующий пост будет не про лекарства.

Кломипрамин - это антидепрессант из группы трициклических (ТЦА). Препарат применяется для лечения депрессий, хронических болей, навязчивых мыслей или действий. Может быть использован для лечения ОКР. Кломипрамин имеет большую эффективность при лечении тревожных, фобических расстройств.

Особенность этого антидепрессанта в том, что его следует принимать 2-3 раза в день (В то время как обычные антидепрессанты - 1 раз в день за редкими исключениями). У кломипрамина - тимоаналептическое (антидепрессивное) действие наступает уже через 1 неделю. Возможно, это связано с особой комбинацией рецептурного профиля. Мнение других исследователей - улучшение за неделю состояния связано не с дофамином, серотонином или норадреналином, а с купированием тревоги через холиноблокирующий и гистаминоблокирующей эффекты.

Препарат блокирует холинорецепторы, что выражается в сухости слизистых, нарушении аккомодации. Блокада гистаминных рецепторов у этого препарата добавляет сонливость и слабость, а так же возможный рост аппетита и метаболические нарушения. Увеличение дофамина, норадреналина и серотонина - главные свойства антидепрессанта. Блокада норадреналина влечет за собой артериальную гипотензию.

Кломипрамин может применяться внутривенно, в тех же дозах. Это крайне важно для того, чтобы купировать депрессию в кратчайшие сроки, например, при риске аутоагрессии.

Другими словами: кломирамин - эффективный препарат в большей степени для тревожных расстройств и ОКР. Ингибирование обратного захвата серотонина у этого лекарства - самое мощное в сравнении с другими ТЦА (Амитриптилин, имипрамин и т.д.). Особенно важно - имеется возможность внутривенного введения в стационаре.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Алимемазин - антипсихотик, близкий по строению к хлорпромазину, но имеющий другой рецептурный профиль.

Препарат "Тералиджен" нашел свое применение в группе малых нейролептиков: обладает преимущественно седативным действием из-за блокады H1 гистаминовых рецепторов; антипсихотическое действие - не главное назначение препарата. Средство обладает малой аффинностью к адренорецепторам и холинорецепторам.

По потенциалу применения - используется как дополнение к антидепрессивной терапии либо для налаживания сна, снижение которого вызывалось тревожностью.

Побочные эффекты - типичны для всех нейролептиков: рост пролактина, развитие дистонии. Так как имеет гистаминоблокирующее действие - повышает аппетит у пациента и вызывает метаболические нарушения.

Важно упомянуть: блокада гистаминовых рецепторов ведет к углублению сна и смещению фаз сна. Быстрый сон, который реализуется за ночь 5-7 раз - не наступает, что приводит к эпизодам дневной сонливости.

В лечении неврозов используется в дозе 5-10 мг (В основном), хотя его дозировка может увеличиваться до 300-500 мг и в том случае, когда его используют как "большой" нейролептик.

Алимемазин - также препарат, нашедший себе место в пульмонологии и гериатрии: он успокаивает кашель и крайне мягко действует на лиц, пожилого возраста. Препарат угнетает рвотный центр и значительно снижает тошноту. Этот нейролептик целесообразно использовать в паллиативной терапии, в отличии от множества других.

Исключительной особенностью этого препарата является то, что во время его приема повышается потребление витамина В2 - рибофлавина; также алимемазин имеет способность давать ложные результаты аллергологических тестирований.

Таким образом, алимемазин (Тералиджен) в таблетках приемлемо использовать в лечении неврозов, паллиативной помощи, гериатрической практике (С учетом роста риска падений).

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Прамипексол - это дофаминергический препарат, используемый для коррекции болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног (СБН).

Препарат связывается с дофаминовыми рецепторами D2 и D3 - которые находятся в экстрапирамидной системе и в коре мозга. Это обеспечивает эффект увеличения дофамина, без роста самого дофамина, в указанных структурах, что повышает активность тормозного влияния экстрапирамидной системы, подавляя симптоматику СБН и Паркинсона.

Особенностью препарата является его способность связываться с D3 рецепторами - таким механизмом обеспечивается имитация высокого уровня дофамина - что является целью некоторых антидепрессантов. Но применение при депрессии не прописано в инструкции, хотя доказательная база по эффективности препарата при резистентной депрессии подтверждена множеством исследований.

Другими словами, стимуляция дофаминовой системы - это главное звено работы препарата.

Из побочных эффектов следует отметить появление импульсивности у человека, поскольку медиатор дофамин обеспечивает деятельность системы мотиваций и вознаграждений. Пациенты становятся склонны к появлению игровых зависимостей. Немаловажен и другой побочный эффект - гиперсексуальность. В некоторых случаях поведение пациента становится неадекватно сконцентрированным на сексуальной активности и самоудовлетворении. Реже - появляется сонливость.

Так как прамипексол - активный препарат на многие структуры головного мозга - при его длительном приеме и резкой отмене может развиться синдром "отмены", похожий на синдром рикошета при отмене антидепрессантов. В сущности это синдром абстиненции при зависимости от препарата.

Лечение СБН - основное направление прамипексола. Однако, препарат рекомендован при резистентной акатизии (Неусидчивость, побочный эффект нейролептиков и некоторых антидепрессантов). Есть мнение, что применение препарата может не уменьшить акатизию за счет стимулирующего влияния на ЦНС: объективный компонент акатизии может снизиться, но субъективный - увеличиться.

В лечении депрессии препарат помогает только совместно с антидепрессантами группы ТЦА, СИОЗС или СИОЗСН (Амитриптилин, сертралин, дулоксетин, эсциталопрам и т.д.).

Таким образом, прамипексол - это препарат неврологов и психиатров, который закрывает множество проблем: коррекция побочных реакций нейролептиков, лечение Паркинсонизма и СБН.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Терапия антидепрессантами обычно продолжается не менее 3х месяцев и верхней границы сроков приема у этого лечения нет. Это может быть и 10 месяцев и 10 лет приема препарата. За это время организм перестает синтезировать серотонин (И другие медиаторы, менее популярные) в том объеме, в котором это нужно здоровому организму. И теперь, отмена антидепрессанта приведет к дисрегуляции баланса нейромедиаторов, вызывая множество тяжелых симптомов.

"Синдром отмены" или "рикошет" при отмене антидепрессанта - испытывает 2/3 лиц, принимавших препарат более 6 месяцев.

Коротко: синдром отмены сопровождается тошнотой, головными болями, тревожностью.

Поэтому, отмена антидепрессанта должна быть постепенной, чтобы не вызвать возврат заболевания и не получить серьезные симптомы отмены.

Разбор схем отмены на примере сертралина: пациент принимал 50 мг в течение года (Одна таблетка).

Схема №1.
Отмена осуществляется постепенно: первый месяц отмены - 3/4 таблетки (37.5 мг), второй месяц - 2/4 таблетки (25 мг), третий месяц - 1/4 таблетки (12.5 мг). Стандартная схема отмены, которой придерживаются почти все врачи. Симптомы отмены сопровождают пациента 2-3 недели после снижения дозы, еще 2-3 недели - стабилизация состояния и новое снижение дозы.

Схема №2.
Для ее реализации потребуется приобретение специального оборудования: сверхточные ювелирные весы и измельчитель твердых таблеток (Ступка). Таблетки измельчаются в однообразную массу. Вес таблетки (У разных производителей разный, так что нужно измерять каждую таблетку): 400 мг, в одной таблетке - 50 мг действующего вещества. 8 мг таблетки = 1 мг действующего вещества.
Теперь, пациент измельчает таблетки каждодневно и еженедельно отменяет по 8-16 мг таблетки (По 1-2 мг сертралина в неделю). Можно отменять и медленнее, смотреть по состоянию.

Схема №3.
Для ее реализации не требуется никакого оборудования. Схема приема препарата выглядит так:
Первая неделя: 7 дней - 50 мг (1 таблетка)
Вторая неделя: 6 дней - 50 мг и 1 день 37.5 мг
Третья неделя: 5 дней - 50 мг и дни отмены 2 дня 37.5 мг.
Далее по этому же принципу. Таким образом, еженедельная дозировка снижается на 1/4 дозы. Это обеспечивает самое плавное снижение содержания сертралина и почти убирает все симптомы синдрома отмены.

Схему назначает лечащий врач, но пациент может замедлять ее, если ориентируется на свое самочувствие.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Пароксетин - это антидепрессант группы СИОЗС, используемый для лечения невротических состояний и имеющий широкое распространение в узких по профилю и тяжелых по степени выраженности патологиях группы неврозов.

Препарат увеличивает серотонин в большей степени, чем любой известный антидепрессант любой группы, то есть является мощнейшим из всех СИОЗС. Кроме увеличения серотонина, препарат блокирует адренорецепторы в меньшей степени; обладает холинолитической активностью и увеличивает норадреналин и дофамин - в самой большей степени, чем любые другие СИОЗС, но в меньшей, чем трициклические антидепрессанты.

Такой рецептурный профиль дает основания утверждать о предсказуемых побочных и непобочных реакциях: редукция адренергической и холинергической системы ведет к выраженному подавлению тревоги, несмотря на то, что препарат является сбалансированным антидепрессантом (Не седативный и не активирующий, не смотря на увеличение норадреналина и дофамина). При тяжелых хронических тревожных расстройствах - это один из лучших препаратов.

Пароксетин также совмещает в себе антидепрессивное действие, хоть и не самое мощное, но все же ощутимое за счет подъема серотонина, дофамина и норадреналина.

Субъективно препарат переносится крайне тяжело на первых этапах терапии: рецептурный профиль предполагает рост тревоги на начальных этапах терапии, затруднение мочеиспускания, снижение остроты зрения; препарат вызывает тошноту, но реже, чем венлафаксин (№1 по тошнотворному действию).

Объективно, препарат чаще вызывает угнетение активности тромбоцитов в долгосрочной перспективе; есть исследования, утверждающие, что пароксетин угнетает всасывание витаминов В9 и В12 в кишечнике, приводя к анемии, агранулоцитозу (Негативные изменения в крови).

Блокирование адренорецепторов благоприятствует лечению ПТСР, благодаря снижению как самой тревоги, так и редукции кошмарных снов. Расстройство ОКР также поддается лечению при помощи этого препарата.

Пароксетин - это препарат с очень специфическими эффектами: его отмена не может быть одномоментной; снижение дозировки должно быть очень медленным из-за риска развития синдрома отмены, который почти всегда возникает при прекращении приема препарата. Пропуск даже 3х доз препарата (Три дня приема) может повлиять на человека крайне негативно.

В целом, препарат показан при тяжелых депрессиях в тех случаях, когда их сопровождает тревожный компонент и если эсциталопрам применять нет возможности, например, из-за проблем с сердцем или из-за недостаточного противотревожного эффекта.

Снижение дозировки рекомендовано (Конкретно для этого препарата) по 1-2 мг в неделю (Через расчет недельной дозировки и уменьшение недельной дозы, а не ежедневной, так как таблетку тяжело разделить более, чем на 4 части по 5 мг каждая). Максимальная доза препарата - 40 мг, однако, по показаниям и при хорошей переносимости может превышаться до 60 сверх инструкции.

Таким образом, пароксетин - это уникальный препарат группы СИОЗС, воздействующий тем не менее на множество медиаторов и применяемый в тяжелых случаях.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Амантадин - это препарат для лечения болезни Паркинсона и вирусной инфекции гриппом. Вместе с тем, препарат эффективен при экстрапирамидной симптоматике на фоне приема нейролептиков и антидепрессантов.

В основе работы препарата лежит свойство активировать D2 рецепторы, ингибируя обратный захват дофамина в областях экстрапирамидной системы (Стриатум, черная субстанция среднего мозга). Важно учитывать второй механизм амантадина: его способность блокировать возбуждающие нейроны с NMDA рецепторами. Препарат так же способен в меньшей мере быть холиноблокатором; такое свойство проявляется на высоких дозировках.

Препарат нашел широкое применение: амантадин облегчает симптоматику болезни Паркинсона, снижает замедленность движений, снижает скованность. Это эффективно так же при лечении экстрапирамидных расстройств, вызванных другими лекарственными средствами: нейролептиками и антидепрессантами.

Амантадин подавляет акатизию, разные формы дистоний. Дофаминомиметическое свойство эффективно при борьбе с последствиями ЧМТ и ОНМК; препарат обладает стимулирующим психику действием.

Препарат также используется для купирования негативной (апатия, абулия) симптоматики, но сильно уступает в этом новейшим нейролептикам, хотя может использоваться совместно, потенцируя эффект в тяжелых случаях негативной симптоматики. Особенно благоприятно, если пациент почти не страдает продуктивными симптомами типа бреда и галлюцинаций и шизофрения проявляется негативными симптомами.

Стоит иметь ввиду, что амантадин в теории может приводить к развитию психоза на фоне уже активного психического заболевания, однако частота такого эффекта не известна. Тем не менее, с осторожностью назначается при шизофрении и не назначается при активных психозах.

Препарат реже используется для лечения синдрома беспокойных ног (Уступает в этом прамипексолу по широте распространения, но не по силе действия).

В целом препарат имеет благоприятный профиль побочных реакций и переносимости, что позволяет применять его очень широко, off-label для лечения множества расстройств ЦНС.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)